- Антигістамінні препарати: як нейтралізувати негативну дію гістаміну?
- Блокатори
- Блокатори H2-рецепторів гістаміну
- Циметидин
- Фамотидин
- Низатидин і ранітидин
- Побічні ефекти при прийомі блокаторів H2-рецепторів гістаміну
- Антагоністи гістамінових Н2-рецепторів
Антагоністи гістамінових Н2-рецепторів
Н2-антагоністи, або антагоністи гістамінових Н2-рецепторів були відкриті на багато років пізніше Н1-антагоністів. Першим ліками на їх основі став циметидин, за ним пішли ранітидин, фамотидин та низатидин.

Дія
Н2-антагоністи пригнічують гістамінові Н2-рецептори. Основним результатом цього є пригнічення секреції шлункової кислоти. При дотриманні рекомендованого дозування антисекреторну дію різних Н2-антагоністів однаково.

Фармакокінетика
Біологічна цінність Н2-антагоністів варіюється від 50% для ранітидинуРанітидин – допомога у попередженні рецидиву виразкової хвороби
і фамотидину приблизно 90% для низатидина і це враховується при призначенні дози. Найчастіше їх рекомендують приймати ввечері, щоб знизити кислотність шлункового соку вночі. Вони виводяться переважно через нирки.
У циметидину є особливості. В той час, як інші Н2-антагоністи мало впливають на цитохром Р450, циметидин пригнічує його, а також збільшує концентрацію і підсилює ефект багатьох інших ліків.

Терапевтичне використання
Так як шлункова кислота викликає загострення виразкової хвороби і уповільнює рубцювання виразки, Н2-антагоністи використовуються при лікуванні виразки стравоходу, шлунка і дванадцятипалої кишки, а також кровотеч стравоходу виразкового походження. В останньому випадку зазвичай застосовуються Н2-антагоністи в ін'єкційній формі.
Н2-антагоністи циметидин, ранітидин, фамотидин та низатидин можна також використовувати для лікування гастродуоденальної виразки, але тут є інший вибір - інгібітори протонної помпи, разом з якими, для елімінації Helicobacter pylori, призначається прийом антибіотиків.

Побічні ефекти
Всі Н2-антагоністи можуть викликати брадикардію за рахунок придушення позитивного хронотропного ефекту гістаміну, а також інші побічні ефекти, зазвичай не важкі.
Циметидин має ендокринні побічні ефекти: збільшує концентрацію пролактинуПролактин - дія на організм до кінця не відомо
в плазмі крові, а також може індукувати гінекомастіюГінекомастія – відома ще з давнини
і галакторею. Він також має антиандрогенною дією, витісняючи дигідротестостерон і за рахунок цього, в деяких випадках, може викликати імпотенціюІмпотенція - жіночий погляд на проблему
. Пригнічуючи цитохром Р450, циметидин може уповільнити печінкову біотрансформацію різних ліків, таких як пероральні антикоагулянти, бензодіазепіни, бета-адренергічні антагоністи, циклоспорин, теофілін, концентрація яких перевищить звичайну.